Nhóm Dược lý:    Thuốc tim mạch

Tên khác :             Alpha methyl dopa

Tên Biệt dược :   Dopegyt 250mg; Methyldopa 250mg, Aldomet 250 mg

Dạng bào chế :     Viên nén bao phim

Thành phần :        Methyldopa

Dược lực :

Methyldopa là thuốc kích thích alfa-adrenergic trung ương để làm giảm trương lực giao cảm ngoại vi. Nó có tác dụng giảm hoạt động giao cảm và huỷ receptor adrenergic.

Dược động học :

- Hấp thu: Methydopa hấp thu qua tiêu hoá khoảng 50%. Thuốc xuất hiện tác dụng sau 4 giờ và có thể kéo dài tới 24 giờ.
- Phân bố: Thuốc liên kết yếu với protein huyết tương. Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.
- Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá qua gan lần đầu nên sinh khả dụng theo đường tiêu hoá thấp( khoảng 25% ).
- Thải trừ: Methydopa được thải trừ qua thận chậm. Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.

Tác dụng :

Methydopa ở nơron giao cảm đã chuyển thành alfa-methylnor-adrenalin, chất này kích thích alfa2-adrenergic ở trung ương gây tác dụng làm hạ huyết áp.
Thuốc còn làm tăng trương lực phế vị, tăng hoạt tính renin huyết tương.

Chỉ định :

Trong các trường hợp tăng huyết áp khi dùng thuốc khác ít hoặc không có hiệu quả mà dùng methydopa liều nhỏ vẫn có hiệu quả, tương đối an toàn và dung nạp tốt, có thể dùng được cho người suy thận, người mang thai, suy tim trái ( vì giảm thể tích tâm thất trái ).

Chống chỉ định :

Viêm gan cấp tính & xơ gan hoạt động.
Trạng thái trầm cảm rõ, suy gan, thiếu máu tan máu.

Thận trọng lúc dùng :

Tiền sử bệnh gan hoặc suy gan. Có thai & cho con bú.
Thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc vì thuốc gây buồn ngủ.

Tương tác thuốc :

Thuốc trị tăng huyết áp. Thuốc gây mê. Lithium.

Tác dụng phụ

Test Coombs (+), thiếu máu tán huyết & rối loạn gan. Trầm dịu thoáng qua, nhức đầu, suy nhược hoặc yếu sức.
Giảm huyết áp ở tư thế đứng, giữ muối gây phù.
Trầm cảm, liệt dương.
Hội chứng tương tự như lupus ban đỏ do bất thường miễn dịch.
Hội chứng giả parkinson, tăng prolactin huyết ( gây chứng vú to ở nam giới và bài tiết sữa ở phụ nữ ).

Liều lượng :

Người lớn 250mg, 2-3 lần/ngày, duy trì: 500mg-2g, chia làm 2 liều, tối đa: 3g/ngày. Trẻ em 10mg/kg, chia làm 2-4 liều, tối đa: 65mg/kg hoặc 3g/ngày.